第五章心血管系统疾病用药01考点：抗心律失常药分类及代表药物——考试重点！！！分类代表药物记忆技巧钠通道阻滞剂Ia类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥Ib类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利多美啊Ic类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛β受体阻断剂Ⅱ类Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔等延长动作电位时程药Ⅲ类胺碘酮、索他洛尔钙通道阻滞剂Ⅳ类维拉帕米、地尔硫?维吾尔族好少年02考点：药理作用与作用机制03考点：常用药品的特点及不良反应药品作用特点不良反应奎尼丁可用于危及生命的室性心律失常普鲁卡因胺可用于预激综合征房颤合并快速心率可出现狼疮样反应胺碘酮广谱抗心律失常药（1）肺毒性，慢性肺间质纤维化（2）甲状腺功能异常（3）角膜色素沉着（4）光过敏（5）加重心房颤动或出现快速室性心律失常索他洛尔索他洛尔当剂量低于25mg时，L-索他洛尔具有非选择性β受体阻断剂的作用，强度为普萘洛尔的1/3，发挥Ⅲ类抗心律失常作用剂量大于80mg导致心律失常的作用相对较小美西律仅用于室性心律失常与奎尼丁、普罗帕酮、胺碘酮合用增加疗效β受体阻断剂β受体阻断剂适用于窦性心动过速（1）支气管痉挛（2）严重心动过缓和房室传导阻滞（3）下肢间歇性跛行（4）掩盖低血糖反应维拉帕米、地尔硫?①用于控制房颤、房扑的心室率，减慢窦速；②通过减慢房室结传导速度、降低窦房结自律性而减慢心率（负性频率和负性传导），临床仅用这两种药治疗心律失常不良反应少04考点：首选药（必考点）A.窦性、交感神经、焦虑——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）C.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）D.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）E.危及生命——奎尼丁（Ⅰa类）F.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）05考点：一线降压药06考点：药物分类及代表药物07考点：肾素-血管紧张素系统抑制药药理作用与作用机制08考点：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）作用特点代表药物：卡托普利、依那普利等——“XX普利”药品共有特点特点不良反应卡托普利①起效时间在1h，作用持续时间24h；②大部分经肾排泄，肾功能异常时（肌酐清除率≤30ml/min，部分＜60ml/min）减少剂量或停用半衰期较短，需要每日给药1～3次①干咳；②血管神经性水肿；③血钾升高；④妊娠期禁用；⑤双侧肾动脉狭窄禁用福辛普利肾功能不全无需调整剂量赖诺普利培哚普利肝功能不全无需调整剂量09考点：血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）作用特点代表药物：氯沙坦、缬沙坦等“XX沙坦”。药品共有特点特点不良反应厄贝沙坦替米沙坦①起效时间在2h，作用持续时间24h，蛋白结合率大于96%，生物利用度低，血浆药物浓度峰值6小时左右；②大部分经双通道排泄生物利用度较高（60%～80%）①血管神经性水肿；②血钾升高；③妊娠期禁用；④双侧肾动脉狭窄禁用坎地沙坦替米沙坦血浆药物浓度峰值比其他同类药长替米沙坦①几乎完全经粪便排泄，重症肝胆受损不可使用；②初始剂量要小，日剂量不要超过40mg坎地沙坦奥美沙坦氯沙坦①仅有的三个有活性代谢产物的ARB；②经肾脏排泄的比例大10考点：钙通道阻滞剂（CCB）分类药物作用机制Ⅰ类选择性CCB二氢吡啶类：硝苯地平、拉西地平、尼卡地平通过阻滞细胞膜L-型钙通道，抑制平滑肌Ca2+进入血管平滑肌细胞内，从而松弛血管平滑肌，降低心肌收缩力，从而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保护缺血心肌细胞，发挥抗心绞痛的作用非二氢吡啶类：地尔硫?和维拉帕米Ⅱ类选择性CCB作用于T/N/P型钙通道Ⅲ类非选择性CCB氟桂利嗪、桂利嗪11考点：钙通道阻滞剂（CCB）作用机制12考点：钙通道阻滞剂（CCB）作用特点13考点：β受体阻断剂作用机制14考点：代表药物的临床应用15考点：其他抗高血压药16考点：调节血脂药17考点：调节血脂药分型18考点：主要降胆固醇代表药物的临床应用19考点：主要降三酰甘油的药物20考点：抗心绞痛药21考点：抗心绞痛药分类及代表药物22考点：抗心力衰竭药分类利尿剂能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留血血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）能显著降低心力衰竭患者死亡率血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）作用机制与ACEI相近，目前主要用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI的患者β受体阻断剂可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。因此，所有慢性收缩性心力衰竭、功能Ⅰ~Ⅲ级的患者都必须使用醛固酮受体阻断剂螺内酯可阻断肾素血管紧张素-醛固酮系统的通路，对重度心力衰竭有利血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）已用指南推荐剂量或达到ACEL/ARB最大耐受剂量后，可用血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂替代ACEI/ARB。代表药物为沙库巴曲缬沙坦钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂达格列净可显著降低射血分数下降的心衰患者的心力衰竭恶化风险、心血管死亡风险、全因死亡风险，无论是否合并糖尿病伊伐布雷定①已使用ACEI/ARB/ARNI、β受体阻断剂、醛固酮受体阻断剂，β受体阻断剂已达到目标剂量或最大耐受剂量，心率仍≥70次/分钟；②心率≥70次/分钟，对β受体阻断剂禁忌或不能耐受者地高辛可减轻症状和改善心功能23考点：强心苷的3大作用特点及临床应用①正性肌力——强心——治疗心衰②负性频率——心肌收缩力增强，心排出量增加，反射性提高迷走神经兴奋——心率减慢——治疗房扑、房颤③负性传导——钾少了——减慢房室传导——房室传导阻滞禁用（包括梗阻性肥厚型心肌病、重度二尖瓣狭窄、预激综合征等情况）24考点：强心苷代表药物作用特点代表药物作用特点地高辛中效强心苷，口服起效时间1～2小时，半衰期36h，生物利用度80%，原型从尿液排出；静脉注射5～30分钟起效，达峰时间1～4h，持续时间6h洋地黄毒苷主要经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全患者；半衰期最长——7天以上去乙酰毛花苷为毛花苷C经弱碱水解去甲酰化的产物，在体内失去葡萄糖基和乙酸转化为地高辛，为速效强心苷毒毛花苷K速效型强心苷，起效时间10～15分钟，静脉注射（静脉给药起效最快）毛花苷丙（西地兰C）速效强心苷，口服吸收不规则，很少口服而采取静脉注射25考点：强心苷的不良反应：治疗指数窄，易发生中毒。治疗量约为中毒量的1/2，最小中毒量为最小致死量的1/2———即使轻微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果：（1）胃肠道症状：洋地黄中毒的信号，表现为厌食、恶心、呕吐或腹痛（2）心血管系统：①心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速；②加重心力衰竭（3）神经系统：意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋等（4）感官系统：色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）26考点：强心苷中毒解救及时进行地高辛过量者的救治，对轻度中毒者可及时停药及利尿剂；对严重心律失常者可静脉滴注氯化钾、葡萄糖注射液；对异位心律者可静脉注射苯妥英钠～mg；对心动过缓者可静脉注射阿托品0.5～2mg或异丙肾上腺素0.5～1mg。27考点：其他药物其他药物作用特点米力农用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性充血性心力衰竭伊伐布雷定①是一种单纯的降低心率的药物，特异性的对窦房结起作用，适合用于窦性心律或不可使用β受体阻断剂的患者；②推荐起始剂量5mg，一日2次；③禁止与强效CYP3A4抑制剂合用，禁止与葡萄柚汁合用，若必须合用，可考虑中效CYP3A4抑制剂（如氟康唑），起始剂量2.5mg，一日2次；④禁止与降低心率的CCB合用（维、尔）沙库巴曲缬沙坦沙库巴曲缬沙坦替代ACEI/ARB第六章血液系统疾病用药28考点：抗血栓药血栓最重要的成分是纤维蛋白和血小板。抗血栓药包括：抗凝药、抗血小板药和溶栓药。维生素K拮抗剂华法林、双香豆素、醋硝香豆素肝素和低分子肝素肝素钠、肝素钙、达肝素钠、那屈肝素钙、依诺肝素钠直接口服抗凝药达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班抗血小板药血栓素A2（TXA2）抑制剂阿司匹林二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂替罗非班、依替巴肽其他抗血小板药其他抗血小板药双嘧达莫、西洛他唑溶栓药（溶栓酶）尿激酶、重组链激酶、阿替普酶、瑞替普酶、重组人尿激酶原29考点：维生素K拮抗剂临床用药评价维生素K是肝脏合成四种凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）必不可少的辅因子，VKA对已生成的凝血因子无抑制作用，起效较慢，需要几天才能达到所需药效。醋硝香豆素口服吸收迅速而完全，是双香豆素类抗凝效力最强的，起效较双香豆素快。作用特点华法林是消旋体，由S-华法林和R-华法林组成，前者的抗凝作用约是后者的5倍，S-华法林主要经CYP2C9代谢，R-华法林经CYP1A2和CPY3A4代谢。使用华法林前，目前主要开展两个基因检测，一个是CYP2C9的基因型，一个是维生素K环氧化物还原酶复合物（VKORC1）的基因型药物相互作用食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素抑制肠道细菌，都能使维生素K摄入不足，相应会增强ⅤKA的药效水合氯醛、羟基保泰松、甲苯磺丁脲、奎尼丁等能与ⅤKA竞争血浆白蛋白，能使VKA作用加强口服避孕药因可增加血液凝集性，可能削弱VKA的作用典型不良反应和禁忌出血是ⅤKA最常见的不良反应，临床表现多样，从皮下瘀斑、牙龈出血，到可能危及生命的消化道和颅内出血特殊人群用药出血是ⅤKA最常见的不良反应，临床表现多样，从皮下瘀斑、牙龈出血，到可能危及生命的消化道和颅内出血30考点：维生素K拮抗剂代表药品华法林钠药理作用作用机制进食会延长达血浆峰浓度时间但不减少吸收量。华法林钠白蛋白结合率高，也存在肝肠循环用法用量华法林使用前，应拟定治疗所需的国际标准化比值（INR）目标范围：人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞并发症的目标范围是2.5～3.5，其他适应证的目标范围是2.0～3.0临床应用注意（1）常见的不良反应为出血并发症。①当INR明显高出目标范围会增加出血并发症的可能性。②当INR在目标范围内也发生出血时，一般存在其他需进一步检查的合并疾病；（2）部分草药可增加华法林钠效果：例如银杏、大蒜、当归，木瓜，或丹参，有的草药可能降低华法林钠作用，例如人参、贯叶连翘；（3）华法林钠与很多食物有相互作用：治疗期间进食含维生素K食物应尽量稳定，维生素K最大的来源为绿叶蔬菜，如红叶苋菜、鳄梨、椰菜、芽菜、包心菜、油菜籽油、合掌瓜等31考点：普通肝素和低分子肝素的对比普通肝素低分子肝素给药方式皮下注射（ih.）、静脉注射、静脉滴注以ih.为主作用靶点AT-ⅢAT-Ⅲ作用特点抑制因子Ⅱa、Ⅸa、Xa、Ⅺa、Ⅻa抑制因子Ⅱa、Xa，且抑制ⅩaⅡa32考点：普通肝素和低分子肝素的优缺点对比UFH（普通肝素）LMWHs（低分子肝素）优势①起效和失效快；②可用活化部分凝血活酶时间（aPTT）监测肝素效果，也可用抗因子Xa活性进行监测；③可以用于肾衰竭或肾功能不全患者；④可使用硫酸鱼精蛋白迅速逆转其作用，静脉或皮下给药均可①皮下给药时，生物利用度高于普通肝素；②发生肝素诱导的血小板减少（HIT）的风险较低；③骨质疏松发生率较低，其为妊娠期首选的抗凝药局限性治疗窗窄，潜在并发症风险高，包括血小板减少（HIT）、皮肤反应以及长期用药导致的骨质疏松①起效略慢；②作用持续时间较长，更难以快速终止治疗；③硫酸鱼精蛋白不太容易使低分子肝素失活33考点：LMWHs（低分子肝素）适应证和用法用量34考点：直接口服抗凝药分类及常用药品根据作用靶点，直接口服抗凝药可分为直接凝血酶抑制剂和直接因子Ⅹa抑制剂。直接凝血酶抑制剂达比加群（唯一可口服的）水蛭素、重组水蛭素和比伐卢定（均需注射给药）直接因子Xa抑制剂利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班、贝曲沙班（均可口服）肝素（抑制因子Ⅹa，其次抑制凝血酶磺达肝癸（抑制因子Ⅹa）通过AT-Ⅲ介导的35考点：代表药品的临床应用36考点：抗血小板药分类及常用药品分类代表药物血栓素A2（TXA2）抑制剂阿司匹林二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂噻吩并吡啶类：噻氯匹定、氯吡格雷非噻吩并吡啶类：替格瑞洛血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂替罗非班、依替巴肽其他抗血小板药其他抗血小板药双嘧达莫、西洛他唑37考点：抗血小板药药理作用与作用机制38考点：阿司匹林使用剂量小剂量每日50～mg，小剂量阿司匹林（作为抗血小板药使用）对前列腺素I2（PGI2）合成抑制作用很小，血栓素A2（TXA2）合成已经能有效得到抑制。小剂量连日服用，一般用于冠心病的一、二级预防大剂量每日～mg，大剂量阿司匹林（作为解热镇痛药使用）对前列腺素I2和血栓素A2的合成均具有很强的抑制作用。而大剂量往往用于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入支架植入术前的单次顿服39考点：阿司匹林适应症及相关考点0.3g和0.5g等较大剂量的阿司匹林作为解热镇痛药使用用于退热，也用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等≥16岁青年少年及成人每次服用0.5g，若持续发热或疼痛，可间隔4～6h重复用药一次，24h总量不超过2g0.5g规格：①属于对症治疗，用于退热连续应用不得超过3日，用于止痛不得超过5日。②2岁以下儿童服用时可能会发生阿司匹林相关的瑞氏综合征0.5g规格较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应≤mg剂量的阿司匹林作为抗血小板药使用①降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险，建议首次剂量mg，嚼碎后服用以快速吸收②脑卒中急性期，未溶栓治疗且无阿司匹林禁忌证的患者，发病后尽早服用司匹林～mg/d≤mg规格：可能导致手术中或手术后增加出血，为减少出血风险，需提前停用阿司匹林7～10日（同义词表达：停用氯吡格雷7日以上）≤mg规格的不良反应有上、下胃肠道不适，可能增加出血的风险其他考点与甲氨蝶呤合用竞争血浆蛋白，甲氨蝶呤每周剂量≥15mg时避免使用阿司匹林与与布洛芬合用会干扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用，会影响阿司匹林的心血管保护作用使用使用肠溶型建议餐前30min服用40考点：溶栓药的分类溶栓药的分类非特异性纤溶酶原激活剂：尿激酶、重组链激酶人组织纤维蛋白溶酶原激活剂：阿替普酶人组织纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA）改构体或修饰体，更好的靶向性和更长的半衰期：瑞替普酶、替奈普酶、拉诺替普酶等其他，如重组尿激酶原41考点：溶栓药临床用药评价链激酶和尿激酶溶栓无特异性是非选择性纤溶酶原激活剂，不仅能降解血凝块的纤维蛋白也降解循环中的纤维蛋白原。容易增加出血的发生风险阿替普酶具有纤维蛋白特异性一旦与血栓中的纤维蛋白结合后，阿替普酶转为活性状态，有效的诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，降解纤维蛋白阿替普酶半衰期短（5min），需持续静脉滴注瑞替普酶具有纤维蛋白特异性瑞替普酶血浆半衰期为14～16min，比阿替普酶略长，溶栓时静脉注射2次即可，2剂之间间隔30min替奈普酶有更好的纤维蛋白特异性替奈普酶比阿替普酶具有更好的纤维蛋白特异性，替奈普酶半衰期更长（血浆半衰期20～24min），单次注射给药即可重组人尿激酶原是一种纤溶酶原激活剂，只有在血栓表面，重组人尿激酶原被激肽酶或纤溶酶激活，重组人尿激酶原的消除速度随剂量增加逐渐减慢，消除半衰期延长42考点：溶栓药作用特点对比药物血浆消除半衰期纤维蛋白特异性尿激酶尿激酶≤20min否重组链激酶重组链激酶5-30min否阿替普酶阿替普酶4-5min是瑞替普酶瑞替普酶14～16min是替奈普酶替奈普酶20～24min是重组人尿激酶原重组人尿激酶原0.59-2.6h（非线性）是注意：1.除了尿激酶、链激酶，使用其他溶栓药的同时，都需要同期给予肝素和抗血小板药物，改善高凝状态，减少血栓再发生。2.出血也是所有溶栓药最常见的并发症。43考点：阿替普酶临床应用注意临床应用注意有高危出血倾向者禁用，如目前或过去6个月中有显著的出血疾病、口服抗凝药最近3个月有胃肠溃疡史或食管静脉曲张、严重的肝病（包括肝衰竭、肝硬变、门静脉高压等）阿替普酶不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者44考点：抗出血药的分类及常用药品45考点：抗出血药药理作用与作用机制46考点：抗出血药临床用药评价1.维生素K缺乏在新生儿中较常见，因此临床会在婴儿出生时常规给予维生素K1预防治疗。成人最常见的维生素K缺乏性出血多发生于摄入含维生素K低的膳食并长期使用抗生素的患者。2.人凝血因子Ⅷ，来源于健康人血浆。3.卡络磺钠适用于因毛细血管损伤所致的出血，也用于血小板减少性紫癜。由于卡络磺钠不影响凝血过程，对大出血和动脉出血基本无效。47考点：抗出血药代表药品48考点：贫血类型49考点：抗贫血药分类及常用药品50考点：抗贫血药药理作用与作用机制51考点：抗贫血药作用特点铁剂口服铁剂胃肠道吸收有自限现象，即铁的吸收与体内储存量有关，正常人的吸收率为10%，贫血者为30%。在血红蛋白恢复正常后，仍需继续服用铁剂3～6个月，以补充缺失的贮存铁量注射型铁剂适用于以下情况：铁剂服后胃肠道反应严重而不能耐受者；口服铁剂而不能奏效者，如脂肪泻、萎缩性胃炎等有胃肠道铁吸收障碍者，及胃大部切除术后；需要迅速纠正缺铁，如妊娠后期严重贫血者叶酸小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形叶酸服用后可迅速纠正巨幼细胞贫血的异常现象，改善贫血，但不能阻止因维生素B12缺乏所致的神经损害。宜同时并服维生素B12，以改善神经症状维生素B12维生素B12口服后，在胃中与胃黏膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12内因子复合物。缺乏这种内源因子会患恶性贫血重组人促红素重组人促红素（CHO细胞）皮下注射给药吸收缓慢52考点：药物相互作用及不良反义酸性条件可以促进铁剂的吸收，因此铁剂可以和富含维生素C以及果汁一起服用，而抗酸药不能与铁剂同时服用。服用铁剂时，还应避免与牛奶、茶、咖啡同用，特别是茶叶，因茶叶中的鞣酸与铁结合成不易吸收的物质，而牛奶含磷高，会与铁竞争，影响铁剂的吸收。口服铁剂常有胃肠道反应，如胃肠不适、腹痛、腹泻或便秘等副作用；服用时间还需根据个体反应而定，若空腹不能耐受，可改为饭后服用叶酸、维生素B12可岀现血钾降低或突然降低53考点：抗贫血药代表药品硫酸亚铁临床应用注意维生素C与本品同服，有利于吸收。本品与磷酸盐类、四环素类及鞣酸等同服，可妨碍铁的吸收。本品可减少左旋多巴、卡比多巴、甲基多巴及氟喹诺酮类药物的吸收叶酸用法用量口服：（1）用于预防胎儿先天性神经管畸形，育龄妇女从计划妊娠起至妊娠后3个月末，一次0.4mg，一日1次；（2）用于巨幼红细胞贫血，成人，一次5～10mg，一日15～30mg，直至血常规恢复正常；（3）用于高同型半胱氨酸血症，一次0.8～2mg，一日1次临床应用注意（1）禁忌：维生素B12缺乏引起的巨幼细胞贫血不能单用叶酸治疗（2）大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，因此，这些患者应用的叶酸剂量不应当超过1mg，主张以不超过0.4mg为宜，以免影响病情54考点：升白细胞的药物药理作用与作用机制55考点：升白细胞的药物用药原则：预防性应用在白细胞计数未明显下降时应用，以避免由于化疗或放疗引起严重骨髓抑制治疗性用药治疗性用药是指白细胞已降低后用重组人粒细胞集落刺激因子迅速提高血常规。一般希望白细胞尽快上升，所以用药量一般较大在高剂量化疗/放疗后配合自体骨髓或造血干细胞移植选用高剂量的重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子为好，可使患者较快地渡过骨髓严重抑制阶段，免疫和骨髓功能迅速恢复集落刺激因子类药物刺激骨髓造血效果良好，但这些造血细胞因子价格较贵，有反跳现象，应用受到限制化疗药合用促进白细胞增生药的相互作用，如维生素B4与化疗药合用有可能促进肿瘤的发展；与化疗药合用可影响集落刺激因子促白细胞增生的疗效，应于停用化疗药1～3日后再开始用药56考点：升白细胞的药物代表药品的临床应用以上为药学二第五章心血管系统疾病用药考点，好好复习哦！
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