胃酸对黏膜的消化作用引起粘膜损伤，溃疡形成乃至上消化道出血的基本因素，因此，抑制胃酸分泌，提高胃液PH值就成为减轻黏膜损伤，促进溃疡修复、制止上消化道出血的重要治疗手段。奥美拉唑是一种强抑酸剂，可在胃壁细胞内小管这一高酸环境中转化为活性物质，抑制质子泵（H+-K+-ATP酶）的活性，从而抑制基础胃酸分泌，升高胃内PH达到5左右，减弱胃酸对胃及十二指肠黏膜的消化和损伤作用，达到减轻与制止黏膜出血之效果。因此，在上消化道出血的治疗中，以奥美拉唑为代表的质子泵抑制剂是首选并且有效的止血药物。
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